Bimatoprost 69

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La pharmacologie de Bimatoprost (Lumigan ™) D. F Woodward PhD. A. H.-P Krauss PhD J Chen PhD R. K Lai PhD C. S Spada PhD R. M. Burk PhD S. W Andrews PhD L Shi MS Y Liang PhD K. M Kedzie PhD R Chen MS D. W Gil PhD A Kharlamb MS Un doctorat Archeampong J Ling PhD C Madhu PhD J Ni PhD P Rix MS J Usansky PhD H Usansky MS Un doctorat Weber D Welty PhD W Yang PhD D. D.-S Tang-Liu PhD M. E Garst PhD B Brar PhD, DVM L. Un Wheeler PhD L. J Kaplan PhD Allergan, Inc. Irvine, CA, États-Unis Disponible en ligne 2 Novembre de 2001. Abstrait Bimatoprost (Lumigan ™) est un agent hypotenseur oculaire pharmacologiquement unique et très efficace. Il semble imiter l'activité d'une famille récemment découverte d'amides d'acides gras, appelés prostamides. Une voie de biosynthèse aux prostamides implique anandamide comme le précurseur. de la pharmacologie bimatoprost a été largement caractérisées par des études fonctionnelles et de liaison à plus de 100 cibles de médicaments, qui comprennent une grande diversité de récepteurs, de canaux ioniques et transporteurs. Bimatoprost ne présentait aucune activité significative au niveau des récepteurs connus pour inclure des cibles de médicaments antiglaucomateux comme suit: (. Α 1 α 2 β 1 β 2..) Adénosine (A 1-3), adrénergiques, cannabinoïdes, la dopamine ((CB 1 CB 2.) D 1-5), muscariniques (M 1-5), prostanoïdes (DP, EP 1-4. FP, IP, TP), et de la sérotonine (5HT 1-7). Bimatoprost ne, cependant, présentent une activité pharmacologique inhérente puissante dans la préparation du sphincter de l'iris de félin, qui est prostamide sensible. Bimatoprost ressemble aussi les prostamides en ce qu 'il est un agent hypotenseur oculaire puissant et hautement efficace. Une seule dose de bimatoprost réduit nettement la pression intraoculaire chez les chiens et les singes hypertendus oculaires induites par laser. Des diminutions de la pression intraoculaire sont bien entretenus pour la post-dose au moins 24 heures. Les études humaines ont démontré que l'exposition systémique au bimatoprost est faible et que l'accumulation ne se produit pas. La sclérotique est la voie privilégiée de l'adhésion à l'œil. Le scléral coefficient de perméabilité Papp élevé est un facteur susceptible de contribuer à l'apparition rapide et le profil hypotenseur oculaire longue durée d'action de bimatoprost. Mots clés anandamide bimatoprost cyclooxygénase glaucome l'hypertension oculaire prostamides Figue. 1. La Fig. 2. La Fig. 3. La Fig. 4. Fig. 5. Fig. 6. Fig. 7. Fig. 8. Tableau 2. Fig. 9. Adresse Réimpression: David F. Woodward, PhD, Allergan, Inc. 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612 USA. Email: woodward_